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榼藤子有小毒，临床使用时需严格注意用药安全。药典明确规定不宜生用，必须经炮制减毒后方可入药。生用榼藤子可能导致严重的毒性反应。
榼藤子种子核仁中含两种毒性皂甙，作用相似，毒性相等。对哺乳类动物主要为引起溶血。0.0005-0.002g/kg可使血压剧降，肠容积增加，肾容积也略有增加，显示内脏血管扩张，小肠、子宫平滑肌被抑制，最终死于呼吸衰竭。
有报告指出，榼藤子种子能致吐、泻。但也有人认为，其味虽苦、辛，但仍可供食用。这说明榼藤子的毒性与炮制方法、用量密切相关，经过适当炮制和控制用量可以安全使用。
榼藤子的使用注意事项包括：第一，严禁生用，必须炒熟去壳后使用；第二，严格控制用量，内服煎服10～15g，研末每次1-3g；第三，孕妇及体弱者慎用；第四，不宜长期大量服用；第五，服药期间如出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等不适症状，应立即停药并就医。
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