苦瓜的化学成分与药理作用

苦瓜的化学成分研究表明，果实含苦瓜混甙（charantin），是β-谷甾醇-β-D-葡萄糖甙和5,25-豆甾二烯醇-3-葡萄糖甙等分子混合物。还含5-羟色胺（serotonin）和谷氨酸、丙氨酸、β-丙氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、α-氨基丁酸、瓜氨酸等多种氨基酸，以及半乳糖醛酸、果胶。又含类脂，其中脂肪酸为棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、亚麻酸、桐酸。苦瓜还含有葫芦烷型三萜类、蛋白质、类固醇、生物碱、皂苷、类黄酮和没食子酸等成分。这些三萜类、蛋白质类、生物碱类、皂苷类和黄酮类成分是苦瓜广泛药理作用的物质基础。

在降血糖作用方面，苦瓜具有显著效果。正常饥饿大鼠服苦瓜果汁250毫克/只，120分钟后血糖显著降低。正常大鼠灌服葡萄糖可升高血糖，如在灌服前45分钟服苦瓜汁，对升高的血糖也有明显的降血糖作用。对链脲菌素诱导的糖尿病大鼠，苦瓜汁无皂甙甲醇提取物对其饥饿血糖和葡萄糖负荷后的血糖均有明显降血糖作用，提示苦瓜果肉中可能含有非皂甙元降糖化合物，其降糖作用可能通过改善β细胞的胰岛素分泌或改善胰岛素的作用。苦瓜95%乙醇提取物对正常及糖尿病大鼠饥饿18小时后的血糖均有明显降低作用，肝脏葡萄糖-6-磷酸酶和果糖-1,6-二磷酸酶活性也有明显抑制作用，但对红细胞和肝脏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶活性则有升高作用，提示苦瓜提取物一方面通过抑制糖异生酶类抑制葡萄糖合成，另一方面通过激活G-6-PD增加葡萄糖氧化。从苦瓜果实中分离到一种降血糖肽（polypeptide-P），最小分子量约11000（166个残基），皮下注射对动物和人均有显著降血糖作用。苦瓜水溶性提取物对非胰岛素依赖的糖尿病人口服葡萄糖50克后可明显降低血糖，每日食油煎苦瓜作为食物补充，亦可明显改善糖耐量。苦瓜的降血糖作用为其在治疗糖尿病中的应用提供了坚实的科学依据，是苦瓜最重要的药理作用之一。

在抗癌作用方面，苦瓜具有显著活性。在体外，苦瓜果实粗提蛋白质对淋巴瘤细胞具有细胞毒作用，有剂量依赖性。苦瓜粗提蛋白也能防止小鼠接种白血病细胞P388或L1210引起的肿瘤。苦瓜粗提物能剂量依赖性杀死人白血病性淋巴细胞，而同样剂量并不影响正常人淋巴细胞活力，其有效成分耐热，对胰蛋白酶敏感。从苦瓜提纯的一种细胞抑制因子，分子量约11000，该因子优先对人白血病淋巴细胞具有细胞抑制作用。从苦瓜分离提纯的一种I型核糖体失活蛋白（momordin）如与一种抗CD5的单克隆抗体连接可形成一种免疫毒素，在体外对外周血单核细胞和人T细胞Jurkat白血病细胞可抑制蛋白质和DNA合成，整体试验中可明显抑制先天性无胸腺小鼠Jurkat白血病的发生。从果实中分离得一种人类免疫缺陷病毒（HIV）的新抑制剂，定名为MAP30（Momordica Anti-HIV Protein），是一种碱性蛋白质，分子量约30kDa，可剂量依赖性抑制无细胞HIV-1感染和复制。苦瓜的抗癌和抗病毒作用为其在肿瘤和艾滋病治疗中的应用提供了科学依据，是苦瓜研究的热点领域之一。

在抗病毒作用方面，苦瓜具有一定活性。含有鸟苷酸环化酶抑制成分的苦瓜水提物具有抗病毒作用，经部分纯化的该成分对BHK-21细胞有抑制作用，对疱疹口炎病毒的斑块形成也有抑制作用，并有剂量依赖性。苦瓜中所含能使核糖体失活的蛋白质（RIP），在体外对感染单纯疱疹病毒-I（HSV-1）或脊髓灰质炎病毒-I的人类上皮细胞-2（HEP-2）具有明显抗病毒作用。苦瓜的抗病毒作用为其在治疗病毒性疾病中的应用提供了科学依据。

在抗炎和免疫调节作用方面，苦瓜具有一定活性。苦瓜所含的黄酮类、三萜类和生物碱类成分具有显著的抗炎作用，能抑制多种动物炎症模型的炎症反应，减轻炎症肿胀，降低毛细血管通透性，减少炎症介质的释放。在对免疫功能的影响方面，小鼠单次注射无毒性的微克剂量苦瓜抑制因子（MCI）时，可延迟同种移植的皮肤排斥反应，抑制脾细胞对刀豆球蛋白和植物血凝素的反应，还能消除T细胞依赖性抗原引起的空斑形成细胞反应，也能减少自然杀伤细胞活性，增加巨噬细胞介导的自发性细胞毒作用。苦瓜的抗炎和免疫调节作用为其在治疗炎症性疾病和自身免疫性疾病中的应用提供了科学依据。

在其他药理作用方面，苦瓜还具有多种活性。苦瓜具有抗寄生虫作用，苦瓜制剂在体外对鸡蛔虫有抗寄生虫作用，比哌嗪更有效。苦瓜具有抗突变作用，用微核试验证明苦瓜绿色果实含有抗突变有效成分。苦瓜还具有降血脂作用，正常成年大鼠喂饲含苦瓜（干重）0.02%、0.1%和0.5%的饲料8星期，血清胆固醇水平有显著降低。苦瓜还具有抗氧化、促进伤口愈合、镇痛等多种药理作用。苦瓜的毒性较低，正常成年大鼠喂饲含0.02%、0.1%和0.5%苦瓜（干重）饲料8星期，对动物进食、生长和器官重量无不良影响，血常规也正常。但狗服苦瓜果实醇提取物每日1.75克，共60天，可使睾丸重量明显减轻，75%细精管完全缺乏精细胞，可产生不育，提示苦瓜具有一定的抗生育作用，育龄男性应慎用。随着研究的深入，苦瓜在糖尿病、肿瘤、艾滋病、病毒性疾病、炎症性疾病等领域的新用途有望进一步开发，为这味传统祛暑涤热、明目、解毒药的现代应用开辟更加广阔的前景。