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现代药理研究表明，凤眼草含臭椿内酯、鞣质、酚类及黄酮类成分，具有抗菌、抗炎、止血、抗肿瘤等多种药理活性。其提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等常见致病菌有不同程度的抑制作用；鞣质成分可使局部微血管收缩、通透性降低，具有收敛止血作用。动物实验显示，凤眼草煎剂能缩短凝血时间，促进血小板聚集，与传统止血功效相吻合。此外，其所含苦味成分具有一定的抗肿瘤、抗氧化活性，为其现代临床应用提供了药理学依据。
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