鸦胆子的化学成分与药理作用

鸦胆子的化学成分研究表明，鸦胆子含30余种结构上类似苦木素的具抗癌活性的苦味成分：鸦胆子苦素A、B、C、D、E、F、G、H、I，鸦胆子苦醇，去氢鸦胆子苦醇，去氢鸦胆亭醇，去氢鸦胆子苦素A、B，二氢鸦胆子苦素，鸦胆亭，鸦胆亭醇，鸦胆子酮酸，鸦胆子苦素E-2-葡萄糖甙，鸦胆子苦烯，鸦胆子苦内酯A、B、C、D，鸦胆子甙A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M、N、O、P，鸦胆子苦甙A、B，鸦胆子双内酯等。还含黄花菜木脂素A，4-乙氧甲酸基喹诺-2-酮，香草酸，金丝桃甙，木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖甙，胡萝卜甙。又含油（鸦胆子油），内有具抑癌活性的油酸和非活性成分三油酸甘油酯等。鸦胆子苦素类和鸦胆子甙类是鸦胆子的主要活性成分，具有广泛的药理活性。现代药理学研究表明，鸦胆子具有以下药理作用：抗寄生虫作用，鸦胆子的抗变形虫活性和细胞毒作用显著，体外测定了鸦胆子丁醇粗提物和鸦胆丁、鸦胆子苦素C对痢疾变形虫的活性，去油鸦胆子水浸液和乙醚浸膏加入阿米巴感染粪便，均能杀灭阿米巴，鸦胆子甙在阿米巴培养基中杀阿米巴的效力相当于吐根素的1/5-1/10；抗疟作用，鸦胆子粗提物及有效成分对恶性疟原虫耐药株有体外抗疟活性，鸦胆子苦素A、B、C对恶性疟原虫有显著的抗疟活性，其中鸦胆子苦素C的抗疟活性较高，与新抗疟药甲氟喹相比有显著差异；抗其它寄生虫作用，鸦胆子粗提物能驱除犬肠道线虫和条虫，对钩虫有极强的驱杀作用，从鸦胆子仁提得的一种苦味配糖体，在体外1:10000浓度时，能在24小时内杀死肺吸虫成虫，对滴虫、草履虫和尿路原虫都有杀灭作用，5-10%冷浸液与蚊幼虫和卵接触18-48小时，可全部杀死之；抗肿瘤作用，10%鸦胆子油静脉乳对小鼠艾氏腹水癌、实体瘤S37、S180均有一定的抗癌作用，鸦胆子油静脉乳对癌细胞有直接损害作用，表现为膜变性、膜破裂和核固缩等，鸦胆子油乳剂对艾氏腹水癌细胞的杀伤动力学效应显著，能抑制DNA生物合成；抗白血病作用，鸦胆子含苦木素类糖甙显示有抗白血病活性，鸦胆子苦醇对P-388白血病显示有效的抗白血病作用；抗其它肿瘤作用，鸦胆子仁糊剂和水剂局部应用，能使瘤细胞发生退行性变和坏死；抗病原微生物作用，鸦胆子对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌等有一定的抑制作用；抗炎作用，鸦胆子能抑制炎症因子释放，减轻炎症反应；抗溃疡作用，鸦胆子对胃溃疡有一定的保护作用；降血脂作用，鸦胆子能降低血清胆固醇和甘油三酯。鸦胆子的毒性：鸦胆子挥发油有刺激性，其有毒成分为溶于水、具苦味的部分。鸦胆子仁或有效成分的大剂量，使动物内脏血管显著扩张，甚至出血；对中枢神经系统呈普遍的抑制现象；白细胞增多，多核细胞比率增加。治疗量在临床上常遇到的症状是恶心、呕吐，有时发生血压降低。去油鸦胆子对猫灌胃的最小致死量为0.1克/公斤。鸦胆子中酚性成分的毒性最强，甙甲、甙乙次之。这些药理作用为鸦胆子在临床中的广泛应用提供了科学依据。