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现代研究表明，连钱草含挥发油，主成分为左旋松樟酮（Pinocamphone），还有蒎烯、薄荷醇、柠檬烯等；又含熊果酸、胆碱、鞣质、苦味质、水苏糖、硝酸钾等。药理作用方面：其一，利胆作用，能促进肝细胞的胆汁分泌，使肝胆管内胆汁增加、内压增高，胆道括约肌松弛，从而促进胆汁排出；其二，利尿作用，煎剂给大鼠灌胃有显著利尿作用，麻醉家兔试验也有明显利尿作用，但连续应用利尿作用逐渐降低；其三，溶解结石作用，能使小便变为酸性，促使存在于碱性条件下的结石溶解；其四，抗菌作用，对金黄色葡萄球菌及伤寒、福氏痢疾、宋氏痢疾、绿脓杆菌等均有抑制作用。此外还有抗溃疡作用。这些药理作用为其利湿通淋、清热解毒、排石功效提供了依据。
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