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现代药理研究表明，三白草含三白草酮、槲皮素、槲皮苷、金丝桃苷、挥发油及鞣质等成分，具有抗炎、镇痛、利尿、抗菌及中枢抑制等作用。其水煎液对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌等有抑制作用；槲皮素成分有明显抗炎、利尿作用。从同属植物美洲三白草中提得的manassantin A具有中枢抑制和抗精神病样作用，可降低自主活动、延长巴比妥睡眠时间。此外，三白草提取物还有一定降血糖、降血脂作用。
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