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现代药理研究表明，土大黄含大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素等蒽醌类及大量鞣质成分，具有止血、抗菌、抗肿瘤及泻下等作用。其煎剂可显著缩短小鼠凝血时间，对肝素化后的血液仍有促凝作用；能使毛细血管收缩、通透性降低，止血效果与仙鹤草素、维生素K相当。大黄素、大黄酚对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等有较强抑制作用；蒽醌类成分有一定抗肿瘤活性。大剂量使用有泻下作用。
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