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现代研究表明，老鹳草主要含黄酮类成分如金丝桃苷等，还含鞣质、没食子酸、槲皮素及挥发油等。药理作用广泛：其一，抗炎镇痛，老鹳草的层浸醋酸乙酯膏和正丁醇浸膏具有较强的抑制炎症因子一氧化氮发生量的作用，其中乙酸乙酯层活性最强；水提物对小鼠耳肿胀、棉球肉芽组织增生、腹腔毛细血管通透性增高及大鼠佐剂型关节炎均有明显抑制作用。其二，止泻作用，煎剂或浸膏在一定剂量时能抑制兔肠蠕动而止泻，但用量过大反有泻下作用。其三，抗菌抗病毒，煎剂在试管内对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌、痢疾杆菌等多种细菌以及流感病毒有抑制作用，所含牻牛儿醇有抗菌作用，临床用治慢性支气管炎。此外还有抗溃疡、抗氧化、保肝、免疫抑制、降血糖、降血脂等作用。
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