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现代药理研究表明，闹羊花主要含梫木毒素（Andromedotaine，即木藜芦毒素）、羊踯躅素及杜鹃花毒素等四环二萜类成分。药理作用广泛：其一，镇痛作用，用小白鼠热板法、电击法均证明口服闹羊花煎剂有显著镇痛作用，六轴子（其果序）镇痛指数与阿片相似，但治疗指数低、安全范围窄。其二，对心血管系统有显著降压效果，能对抗部分心律失常，对心脏无直接抑制作用。其三，对横纹肌有先兴奋后麻痹作用，对高级神经中枢有麻醉作用，但对脊髓无明显影响。其四，对迷走神经末梢先兴奋后麻痹，能兴奋兔支气管和肠平滑肌。此外尚有中枢性催吐、抗菌、杀虫及对枪乌贼轴突膜去极化等作用。因其毒性大，临床须在医师指导下使用。其临床疗效与上述现代药理研究结果基本吻合，为传统功效提供了科学依据。
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