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榼藤子种子含有丰富的化学成分，主要包括脂肪油、酰胺类化合物、酚性物质及蛋白质糖类等。其脂肪酸组成为肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、花生酸、山萮酸、油酸、亚油酸和亚麻酸。
种仁中含榼藤酰胺A、B及榼藤酰胺A-β-D-吡喃葡萄糖甙等酰胺类成分。酚性物包括2-羟基-5-丁氧基苯乙酸、2-β-D-吡喃葡萄糖基-5-丁氧基苯乙酸、2,5-二羟基苯乙酸甲酯及榼藤子甙（尿黑酸-2-O-β-D-吡喃葡萄糖甙）。
在药理作用方面，榼藤子种子核仁中含两种毒性皂甙，对哺乳类动物主要引起溶血。0.0005-0.002g/kg可使血压剧降，肠容积增加，显示内脏血管扩张，小肠、子宫平滑肌被抑制，最终死于呼吸衰竭。
榼藤子对阿米巴原虫有杀死作用，对草履虫毒性较小。从种子中提出的皂甙元具有抗肿瘤作用，15-30mg/kg能使大鼠的瓦克氏癌抑制64-100%而不死亡。每日给予所含皂甙14-45mg/kg，连给3天，对大鼠肉瘤瓦克-256有明显的抗癌活性。
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