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粉葛主要含黄酮类物质，包括大豆苷、大豆苷元、葛根素等，还含有大豆素-4,7-二葡萄糖苷、葛根素-7-木糖苷、葛根醇、葛根藤素及异黄酮苷和丰富的淀粉。
现代药理学研究表明，粉葛具有多方面的药理作用：解热作用，其有效成分能扩张血管促进散热；改善心肌缺血，葛根素能扩张冠状动脉，改善心肌代谢，抗心律失常；抗动脉硬化作用，可改善微循环和脑循环；抗氧化作用，能清除自由基；降血糖作用，对糖尿病模型动物有显著降糖效果；抗肿瘤作用，其异黄酮类成分对多种肿瘤细胞有抑制作用；保肝作用，能减轻肝损伤。
此外，粉葛还具有降血脂、保护心血管等作用。临床双盲对照试验显示，每日口服粉葛饮片15g水煎液，连续服用4周，可显著降低椎动脉血流阻力，改善脑供血。
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