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苍耳子入药历史悠久，历代本草多有论述。《神农本草经》将其列为中品，记载"主风头寒痛，风湿周痹，四肢拘挛痛，恶肉死肌"。《名医别录》补充其"治膝痛，溪毒"。《本草拾遗》记载："浸酒去风，补益。"
《日华子本草》云："治一切风气，填髓，暖腰脚。治瘰疬、疥癣及瘙痒。"《本草蒙筌》指出："止头痛善通顶门，追风毒任在骨髓，杀疳虫湿匿。"《本草正》记载："治鼻渊。"《本草备要》云："善发汗，散风湿，上通脑顶，下行足膝，外达皮肤。治头痛，目暗，齿痛，鼻渊，去刺。"
《玉楸药解》记载："消肿开痹，泄风去湿。治疥疠风瘙瘾疹。"现代名医张山雷在《本草正义》中指出："苍耳子，温和疏达，流利关节，宣通脉络，遍及孔窍肌肤而不偏干燥烈，乃主治风寒湿三气痹著之最有力而驯良者。又独能上达巅顶，疏通脑户之风寒，为头风病之要药。"
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