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苦木的化学成分研究较为深入。茎含苦木碱A-I、苦木西碱C-E等多种生物碱类成分。树干含苦木素、异苦木素、苦树素A-G、苦木半缩醛A-C、苦木内酯A-M等多种苦味素类成分。嫩枝含多种三萜类成分。此外,苦木还含有1-乙烯基-4,9-二甲氧基-咔啉、5-甲氧基铁屎米酮、铁屎米酮等咔啉类和铁屎米酮类生物碱,以及苦树素甙A-B等苷类成分。现代药理学研究表明,苦木具有以下药理作用:对血流的影响,苦木中的铁屎米酮给兔静注0.3mg/kg,能增加兔肠和胃的血流率,增加率各为15%、10%,其生物碱对cAMP磷酸二酯酶有抑制作用;抗癌作用,从苦木中分离到的苦树素甙-B在体外对淋巴细胞性白血病P388细胞株的生长有抑制作用;抗病毒作用,苦木中的β-咔啉在体外有抗单纯性疱疹病毒的活性;抗蛇毒作用,苦木枝叶制成的注射液对银环蛇毒中毒的小白鼠和狗有非常显著的保护作用,小白鼠保护率为75.6%,狗保护率为100%;抗菌作用,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌等有抑制作用;抗炎作用,对多种炎症模型有抑制作用;解热作用,对发热动物有降温作用。此外,苦木还具有健胃、驱虫等作用。
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