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枸骨叶的化学成分研究较为深入,已从中分离鉴定出多种活性成分,包括咖啡碱、羽扇豆醇、熊果酸、胡萝卜甙、地榆糖甙Ⅰ和Ⅱ、苦丁茶甙A、B、C和D、互为立体异构体的苦丁茶糖脂A和B、3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、腺甙、枸骨叶皂甙Ⅰ甲酯、枸骨叶皂甙Ⅱ、29-羟基齐墩果酸-3β-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-28-O-β-D-吡喃葡萄糖甙、新木脂体类化合物以及能促进前列腺素Ⅰ₂形成的坡模醇酸类成分。现代药理学研究表明,枸骨叶具有以下药理作用:增加冠脉流量与强心作用,枸骨注射液对离体豚鼠心脏灌流有增加冠脉流量与加强心肌收缩力的作用;避孕及抗生育作用,枸骨的水及醇浸液等制剂给小鼠灌胃,抑孕率可达80%-100%,主要使静息期延长,超越或缩短动情期,枸骨叶丙酮提取物对小鼠有终止早、中、晚孕作用,对大鼠也有抗早孕作用;其他作用,3,4-二咖啡酰喹宁酸对前列腺环素(PGI₂)有较显著的促进释放作用;毒性低,用成人临床用量约60倍连续5天给小鼠灌胃,未见毒性反应。
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