穿破石的化学成分与现代药理

穿破石为桑科柘属植物构棘或柘树的干燥根，是我国南方地区常用的民间草药，也是岭南地区调理筋骨血脉的常用良药。其味微苦，性凉，归肺、肝经，具有清热解毒、祛风除湿、活血通络、止痛、消肿等功效。化学成分研究：1、黄酮类化合物：穿破石含大量黄酮类化合物，主要有槲皮素、山柰酚、木犀草素、芹菜素、异鼠李素及其苷类，以及柘树黄酮、构棘黄酮等特征性黄酮成分。黄酮类化合物是穿破石的主要活性成分，具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、保肝、降血脂等多种药理活性。2、呫吨酮类化合物：穿破石含多种呫吨酮类化合物，如柘树呫吨酮、构棘呫吨酮等，具有抗肿瘤、抗炎、抗菌等作用。3、三萜类化合物：含齐墩果酸、熊果酸、羽扇豆醇等三萜类成分，具有抗炎、抗肿瘤、保肝、降血脂等作用。4、甾体类化合物：含β-谷甾醇、豆甾醇等甾体类成分。5、挥发油：含多种挥发性成分，主要有萜类、芳香族化合物等。6、有机酸和微量元素：含咖啡酸、绿原酸、没食子酸等有机酸，以及钙、铁、锌、硒等微量元素。7、多糖类：含穿破石多糖，具有免疫调节、抗氧化、降血糖等作用。药理作用研究：1、抗结核作用：穿破石是民间治疗肺结核的常用草药。研究表明，穿破石乙醇提取物对结核分枝杆菌有较好的抑制作用，其黄酮类成分可抑制结核杆菌的生长繁殖，改善肺结核患者的长期低热、咯血、咳嗽等症状。临床常配伍百部、黄芩、冬虫夏草等治疗肺结核。2、抗肿瘤作用：穿破石中的黄酮类和呫吨酮类化合物对多种肿瘤细胞株（如肝癌细胞、肺癌细胞、乳腺癌细胞、胃癌细胞等）具有显著的抑制作用。其机制涉及诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖和转移、抑制肿瘤血管生成、增强机体免疫功能等。民间有用穿破石治疗食管癌、胃癌、肝癌等恶性肿瘤的经验。3、抗炎作用：穿破石提取物能显著抑制二甲苯致小鼠耳肿胀和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀，具有显著的抗炎活性。其抗炎机制可能与抑制炎症因子（如TNF-α、IL-6、IL-1β）的释放、抑制NF-κB信号通路的激活、抑制环氧合酶-2（COX-2）的表达有关。4、抗氧化作用：穿破石富含黄酮类和多酚类化合物，具有强大的抗氧化活性，能清除DPPH自由基、超氧阴离子自由基和羟自由基，减轻氧化应激对细胞的损伤，保护肝细胞、神经细胞免受氧化损伤。5、保肝作用：穿破石对实验性肝损伤具有显著的保护作用，能降低血清谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）水平，减轻肝细胞变性坏死，促进肝细胞再生。其保肝机制与抗氧化、抗炎、稳定肝细胞膜等有关。临床常用于治疗急慢性肝炎、肝硬化、脂肪肝等。6、抗菌抗病毒作用：穿破石对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌等多种致病菌有抑制作用。对流感病毒、疱疹病毒、乙肝病毒等也有一定的抑制作用。7、降血脂作用：穿破石能降低实验性高脂血症动物的血清总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平，升高高密度脂蛋白胆固醇水平，对动脉粥样硬化有一定的预防作用。8、免疫调节作用：穿破石多糖能增强巨噬细胞的吞噬功能，促进淋巴细胞增殖，提高血清溶血素水平，增强机体的非特异性免疫和特异性免疫功能。9、利尿作用：穿破石能增加尿量，促进尿液排泄，对肾炎水肿、肝硬化腹水有一定的治疗作用。临床应用：1、治疗风湿痹痛：穿破石30g，猪脚1只，水炖服。或穿破石30g，威灵仙15g，独活10g，羌活10g，水煎服。2、治疗湿热黄疸：穿破石30g，茵陈15g，栀子10g，田基黄15g，虎杖15g，水煎服。3、治疗肺结核：穿破石30g，百部10g，黄芩10g，冬虫夏草3g（研末冲服），水煎服。4、治疗跌打损伤：鲜穿破石根适量，捣烂外敷患处。或穿破石30g，水煎服，药渣外敷。5、治疗疔疮痈肿：鲜穿破石叶适量，捣烂外敷患处。6、治疗胃和十二指肠溃疡：穿破石30g，白及15g，海螵蛸15g，延胡索10g，水煎服。7、治疗闭经：穿破石30g，当归10g，川芎6g，益母草15g，水煎服。8、治疗肾炎水肿：穿破石30g，茯苓15g，泽泻10g，车前子10g（包煎），水煎服。注意事项：1、穿破石性凉，脾胃虚寒、大便溏泄者慎用。2、孕妇禁用。3、不宜过量长期服用。4、服用期间应避免食用生冷寒凉食物。5、外用时如出现皮肤红肿、瘙痒等过敏反应，应立即停用。