急性子的化学成分与现代药理研究

急性子为凤仙花科植物凤仙Impatiens balsamina L.的种子，别名金凤花子、凤仙子，出自《救荒本草》。秋季果实成熟后采收，除去果皮等杂质，晒干。干燥种子略呈扁球形至扁卵圆形，长2.5-3毫米宽2-3毫米，种皮赤褐色或棕色，表面密布小窝点及橙黄色短条纹，种脐位于种子的狭端稍突出，质坚硬，以颗粒饱满者为佳。8-9月当蒴果由绿转黄时要及时分批采摘，否则果实过熟就会将种子弹射出去造成损失，将蒴果脱粒筛去果皮杂质即得药材急性子。中国南北各地均有栽培，对环境条件要求不严常野生于荒地路边宅旁菜园等地，适应性较强在多种气候条件下均能生长，一般土地都可种植但以疏松肥沃的壤土为好，涝洼地或干旱瘠薄地生长不良。用种子繁殖，由于种子发芽适温为25-30℃，南方于3月北方4月播种，穴播条播撒播均可按行距30cm开浅沟，将种子均匀撒于沟内覆土1-1.5cm稍加镇压保持土壤湿润，当温度25℃左右时4d左右即开始出苗。性味苦辛温有毒，《纲目》载微苦温有小毒，《医林纂要》载辛平，《本草再新》载味苦辛性凉有毒。归经《玉楸药解》载入足少阴肾经。功能主治破血软坚消积，用于经闭、噎膈、骨鲠咽喉、腹部肿块、闭经。《纲目》载治产难积块噎膈下骨鲠透骨通窍；《本经逢原》载软坚搜顽痰下死胎；《玉楸药解》载软坚化骨消癖落牙；《医林纂要》载解蛇虫毒；《本草再新》载治诸恶疮败火；《分类草药性》载治一切恶疮煎水熏洗；《药材学》载通经催生散结通窍，外用治黑痣及疣。用法用量内服煎汤0.8-1.5钱或入丸散，外用研末吹喉、点牙、调敷或熬膏贴。注意内无瘀积者及孕妇忌服，体虚及孕妇忌服。化学成分含风仙甾醇、帕灵锐酸、皂甙、脂肪油、多糖、蛋白质、氨基酸、挥发油以及槲皮素的多糖甙和山柰酚的衍生物等黄酮类。种子含脂肪油17.9%，油内含十八碳四烯酸约27%，又含甾醇类成分凤仙甾醇、a-菠菜甾醇、β-谷甾醉，还含三萜类成分β-香树脂醇、凤仙萜四醇-A，另含9-十八碳烯酸-1-甘油酯、棕榈酸、硬脂酸、油酸和棕榈酸乙酯、硬脂酸乙酯、油酸乙酯、类脂、蔗糖、车前糖、蒽醌甙等，全株含芹菜素-4'-O-β-D-呋喃木糖基（l→2）-O-β-D-吡喃葡萄糖甙和有抗菌活性的2-甲氧基-1,4-萘醌。药理作用：1.对子宫平滑肌的作用，本品糖浆对小鼠离体子宫，煎剂酊剂水浸剂对未孕免离体子宫及已孕或未孕豚鼠离体子宫都有明显的兴奋作用，使收缩频率增大张力增强乃至出现强直收缩，麻醉兔静脉注射或肌肉注射其水浸剂0.05-0.3g/kg亦有子宫兴奋作用；2.抗生育作用，小鼠灌胃急性子煎剂3g/kg连续10天第5天开始雌雄合笼停药35天后剖检避孕率达100%，此作用可能与抑制排卵使子宫和卵巢萎缩有关，剂量为80g/kg时有33%的抗着床作用，但剂量过小时如水醇提取物每只鼠0.5-1g或醇醚提取的混合物每只小鼠0.36g生药则无抗着床和抗早孕作用，亦有报道本品水浸剂3g/kg灌胃妊娠豚鼠每分钟l次连续3次未见引产或毒性；3.抗菌作用，水煎剂对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、绿脓杆菌、福氏痢疾杆菌、宋内氏痢疾杆菌、伤寒杆菌均有不同程度的抑制作用。毒性妊娠中期豚鼠灌服水浸剂3克/公斤每小时1次共3次数日内未见流产，给家兔灌服同样剂量亦未见任何异常。急性子提取物在体外具有抑制人前列腺癌细胞株PC-3、RV-1、LNCaP增殖的作用，其中乙酸乙酯提取部呈现出较强的抑制作用，其可能通过抑制蛋白激酶B（AKT）、胞外信号调节激酶（ERK）信号通路的活化来诱导前列腺癌细胞凋亡抑制细胞迁移，诱导前列腺癌细胞周期阻滞于G0/G1期进而抑制前列腺癌细胞的增殖。急性子及其主要化合物具抗低血压作用，其作用机制为拮抗血小板激活因子（PAF）选择性抑制环氧合酶-2（COX-2）活性，75%乙醇提取液对扑热息痛所致肝损伤有保护作用。