卷柏的化学成分研究表明,其叶含芹菜素、穗花杉双黄酮、扁柏双黄酮、苏铁双黄酮和异柳杉素等黄酮类化合物。其中穗花杉双黄酮是卷柏的指标性成分,中国药典规定卷柏按干燥品计算,含穗花杉双黄酮不得少于0.30%。此外,卷柏还含有卷柏甾酮等三萜类物质、酚酸类化合物、多糖、氨基酸以及多种微量元素。
在止血作用方面,卷柏的水溶性生物碱部分具有止血作用。实验研究表明,卷柏能促进血小板聚集,缩短凝血时间和出血时间,其止血机制与激活血小板αⅡbβ3整合素受体、促进纤维蛋白交联有关。卷柏炒炭后止血作用增强,这与炒炭过程中黄酮类成分发生结构变化、鞣质含量相对增加有关。卷柏的止血作用是其炒炭用于治疗吐血、衄血、便血、尿血、崩漏等出血证的药理学基础。
在抗肿瘤作用方面,卷柏全草的热水提取物用总细胞容积法测定,对小鼠肉瘤-180抑制率为61.2%,乙醇提取物的抑制率为18.6%。本品体内实验对小鼠艾氏腹水癌有一定的抑制作用,并能延长移植肿瘤动物的寿命。其同科植物石上柏(深绿卷柏)体外实验亦有较高的抗癌活性。现代研究发现,卷柏含有的穗花杉双黄酮等双黄酮类化合物对肝癌HepG2细胞具有显著的抑制作用,在浓度50微克/毫升时抑制率达68.2%,其抗肿瘤机制与诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖和转移有关。
在对消化系统的作用方面,卷柏注射液对离体兔小肠收缩有明显抑制作用,使张力明显降低,并可拮抗氯化钡和乙酰胆碱对离体小肠的兴奋作用。芹菜素-7-葡萄糖苷对离体豚鼠回肠平滑肌也有松弛作用,相当于罂粟碱强度的46%。每日口服芹菜素10毫克/千克,连续5天,对组胺诱发的豚鼠胃溃疡有保护作用。这些研究表明,卷柏具有解痉、抗溃疡等消化系统药理活性。
在其他药理作用方面,卷柏复方制剂对动物有镇静、抗惊厥作用。卷柏还可降血糖,其降血糖机制与促进胰岛素分泌、改善胰岛素抵抗有关。卷柏具有抗辐射损伤作用,能提升受辐射动物的外周血白细胞数量,减轻辐射对造血系统的损伤。卷柏还具有抗炎、抗菌、抗病毒、免疫调节、抗氧化等多种药理作用。随着研究的深入,卷柏在抗肿瘤、心血管保护、神经保护等领域的新用途有望进一步开发。
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