甘遂的化学成分与药理作用

甘遂的化学成分研究表明，本品含大戟苷、γ-大戟醇、甘遂醇、20-表大戟脑、20-去氧巨大戟萜醇、巨大戟萜醇、β-氧化巨大戟萜醇-β-十二烷酸酯-20-己酸酯、甘遂萜醇A及甘遂萜醇B。此外，尚含维生素B1、柠檬酸、棕榈酸、草酸及棕榈酸癸酯。大戟二烯醇是甘遂的指标性成分，《中国药典》规定本品含大戟二烯醇不得少于百分之零点一二。

在泻下作用方面，甘遂具有显著的泻下活性。实验证实，其醇浸膏有显著的泻下作用，能强烈刺激肠黏膜，引起炎症性充血和肠蠕动增加而造成峻泻。小鼠口服生甘遂或炙甘遂的乙醇浸膏10至50克（生药）每千克，约半数动物呈明显的泻下作用，生甘遂作用较强，毒性也较大，小鼠服药后一部分死亡，而炙甘遂则无死亡。服生甘遂或炙甘遂粉剂的悬浮液，亦有泻下作用，但无死亡。提取乙醇浸膏后的残渣或甘遂的煎剂则无泻下作用，因此泻下的有效成分存在于酒精浸膏中，可能是一种树脂。甘遂的泻下作用是其泻水逐饮功效的药理学基础。

在利尿作用方面，甘遂具有一定的利尿活性。临床实践表明，无论是用炙甘遂研末内服治疗水肿，或是采用甘遂散外敷治疗不同病证引起的小便不利，均可收到通利小便的效果，但甘遂煎剂对大鼠及人均无明显利尿作用。甘遂的利尿作用是其泻水逐饮、消肿散结功效的药理学基础之一。

在抗生育作用方面，甘遂具有一定的抗生育活性。甘遂百分之五十乙醇注射液给药，能终止小鼠、家兔及豚鼠的中、晚期妊娠，但对早孕无影响。临床亦表明，妊娠妇女羊膜腔内注射0.5至0.8毫升百分之五十甘遂乙醇注射液，流产效果为百分之九十九点五。甘遂的抗生育作用为其在中期妊娠引产中的应用提供了实验依据，但甘遂有毒，孕妇禁用。

在对免疫功能的影响方面，甘遂具有一定的免疫抑制活性。甘遂粗制剂对小鼠免疫系统的功能表现为明显的抑制作用。甘遂粗制剂可使小鼠的胸腺重量减轻和脾脏增大，且明显地抑制小鼠抗绵羊红细胞抗体的产生，腹腔或静脉注射给予甘遂粗制剂50毫克每千克，均明显地抑制SRBC诱导的迟发型超敏反应。甘遂的免疫抑制作用为其在自身免疫性疾病和器官移植中的应用提供了实验依据。

在抗白血病作用方面，甘遂具有一定的抗白血病活性。甘遂乙醇提取物含有的甘遂大戟萜酯A和B有抗白血病作用。从甘遂中得到的甘遂大戟萜酯A、B，在0.1、0.5毫克每千克剂量均有很强的抗白血病（P-388）活性。甘遂的抗白血病作用为其在白血病治疗中的应用提供了实验依据。

在抗肿瘤作用方面，甘遂具有一定的抗肿瘤活性。甘遂所含的大戟萜酯类成分对多种肿瘤细胞有抑制作用，能抑制肿瘤细胞的增殖，诱导肿瘤细胞凋亡。甘遂的抗肿瘤作用为其在肿瘤辅助治疗中的应用提供了实验依据。临床报道显示，甘遂甘草散治疗晚期食管癌12例，9例有程度不同的症状好转，存活期明显延长（6至15个月）。

在其他作用方面，小剂量生甘遂可引起离体蛙心收缩力增强，但不改变其频率，大量则抑制。甘遂还具有抗氧化、神经保护、调节肠道菌群、逆转多重耐药等作用。现代药理研究发现甘遂及其有效成分具有减少胸腹水、抗氧化、神经保护、利尿通便、调节肠道菌群、抗肿瘤、抗白血病、逆转多重耐药等多种药理活性。

在毒理作用方面，甘遂有毒。小鼠腹腔给予甘遂注射液，LD50为（346.1±28.64）毫克每千克。在家兔的毒性实验中，以30毫克每千克行腹腔内注射，未发现腹腔内局灶性出血和坏死，心、肝、肾亦未见异常。但连续静脉给药7天的2只家兔（10毫克每千克），第8天处死病检心、肝、肾有一定中毒性的组织学改变。甘遂所含的树脂是峻下逐水的主要成分，其具有巴豆毒样作用，能强烈刺激消化道黏膜发生充血、水肿，甚至糜烂等炎性反应，并促其蠕动而引起峻泻。中毒时主要表现为峻泻，同时伴有恶心、呕吐、腹痛、心悸、头晕、血压下降，烦躁不安；严重者出现休克、昏迷、痉挛等，甚至死亡。甘遂中毒的主要原因：一是直接吞服用量过大的单方散剂，另一是应用未经炮制的甘遂。甘遂为有毒之品，其有效成分为醇溶性树脂物质，不溶于水，水煎泻水作用差，故宜入丸散，但如用量过大，极易造成毒性反应。生甘遂泻下作用峻烈，毒性大，一般需经加工炮制以缓其毒性，方可用于临床，一般认为生品限于外用，而内服必须炮制。甘遂的开发应用前景广阔，其大戟萜酯类成分的药理活性值得进一步研究和开发。甘遂作为泻水逐饮的峻药，在水肿、臌胀、胸胁停饮等疾病的治疗中具有重要价值，但必须在医生指导下使用，严格控制剂量和疗程。