防己的用法用量:内服煎汤,5-10g,或4.5-9g,或1.5-3钱;或入丸、散。
防己的炮制:
1. 防己:取原药材,除去杂质,洗净,润透,切厚片,干燥。
2. 炒防己:取净防己片,置锅内,用文火炒至微黄色,取出放凉。炒防己缓和苦寒之性。
3. 麸炒防己:取净防己片,用麦麸炒至深黄色,取出,筛去麦麸,放凉。每防己100kg,用麦麸10-15kg。麸炒防己缓和苦寒之性,增强健脾作用。
防己的采收加工:秋季采挖,洗净,除去粗皮,晒至半干,切段,个大者再纵切,干燥。以质坚实、粉性足、色白、味苦者为佳。
防己的药材性状鉴别:本品呈不规则圆柱形、半圆柱形或块状,多弯曲,长5-10cm,直径1-5cm。表面淡灰黄色,在弯曲处常有深陷横沟而成结节状的瘤块样。体重,质坚实,断面平坦,灰白色,富粉性,有排列较稀疏的放射状纹理。气微,味苦。以质坚实、粉性足、色白、味苦者为佳。
防己的道地产区:主产于浙江(衢州、金华、丽水)、安徽(黄山、宣城、池州)、湖北(恩施、宜昌、十堰)、湖南(湘西、张家界、怀化)、江西(赣州、吉安、宜春)、福建(南平、三明、龙岩)、台湾、广东(韶关、清远、河源)、广西(桂林、柳州、百色)、四川(达州、巴中、广元)、贵州(铜仁、黔东南)、云南(文山、红河)、江苏(南京、镇江)、河南(南阳、信阳)、陕西(汉中、安康)、甘肃(陇南)等地。以浙江、安徽、湖北产者质量为佳,为道地药材。
防己的化学成分:主要含生物碱(粉防己碱/汉防己甲素(tetrandrine)、防己诺林碱/汉防己乙素(fangchinoline)、轮环藤酚碱(cyclanoline)、小檗胺(berbamine)、氧化防己碱(oxofangchirine)、防己菲碱(stephanthrine)、粉防己碱A、粉防己碱B、粉防己碱C、去甲粉防己碱、去甲防己诺林碱等,其中粉防己碱(汉防己甲素)含量最高,约1-2%,是其主要活性成分,防己诺林碱(汉防己乙素)含量约0.5-1%)、黄酮类(槲皮素、山奈酚、木犀草素、芹菜素、芦丁、异槲皮苷、金丝桃苷等)、有机酸(绿原酸、咖啡酸、阿魏酸、琥珀酸、原儿茶酸、对羟基苯甲酸、香草酸等)、氨基酸(18种氨基酸,含8种人体必需氨基酸,其中谷氨酸、天冬氨酸、丙氨酸、精氨酸含量较高)、矿物质(钾、钠、钙、镁、磷、铁、锌、铜、锰、硒、锗、锶等,其中钾、钙、镁含量较高)、多糖(防己多糖,含果聚糖、葡聚糖等)、甾醇类(β-谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇、胡萝卜苷等)、挥发油、鞣质、酚类、香豆素类、木质素类、脂肪油、核苷类(腺苷、鸟苷、尿苷、胞苷等)、酶类(过氧化氢酶、过氧化物酶等)、磷脂(卵磷脂、脑磷脂等)等成分。其中粉防己碱(汉防己甲素)、防己诺林碱(汉防己乙素)是其主要活性成分。
防己的药理作用:第一,祛风止痛作用,能抑制炎症因子释放,减轻炎症反应,缓解疼痛;第二,利水消肿作用,能增加尿量,促进体内水分和代谢废物的排泄,消除水肿;第三,清湿热作用,能清热利湿,清除下焦湿热;第四,抗炎作用,粉防己碱、防己诺林碱能抑制炎症因子释放,减轻炎症反应,抑制炎症细胞浸润;第五,抗菌作用,对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、枯草杆菌、结核杆菌、真菌等有抑制作用;第六,抗病毒作用,对流感病毒、疱疹病毒、乙肝病毒等有抑制作用;第七,抗肿瘤作用,粉防己碱对多种肿瘤细胞有抑制作用,能诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤血管生成,逆转肿瘤多药耐药;第八,抗氧化作用,能清除自由基,减轻氧化应激损伤;第九,抗衰老作用,能延缓细胞衰老,延长寿命;第十,增强免疫作用,能增强机体非特异性免疫和特异性免疫功能(小剂量),大剂量有免疫抑制作用;第十一,免疫抑制作用,粉防己碱能抑制T淋巴细胞增殖,抑制细胞因子释放,用于治疗自身免疫性疾病;第十二,保肝作用,能减轻肝脏损伤,降低转氨酶,促进肝细胞再生,抗肝纤维化;第十三,利胆作用,能促进胆汁分泌和排泄;第十四,降血糖作用,能改善胰岛素抵抗,降低血糖水平;第十五,降血脂作用,能降低血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇水平,升高高密度脂蛋白胆固醇水平;第十六,降血压作用,粉防己碱能扩张血管,降低外周阻力,降低血压,已制成汉防己甲素片用于治疗高血压;第十七,抗动脉粥样硬化作用,能抑制动脉粥样硬化斑块的形成和发展;第十八,保护心血管作用,能扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,改善心肌供血;第十九,抗心肌缺血作用,能减轻心肌缺血损伤,缩小心肌梗死面积;第二十,抗心律失常作用,粉防己碱能对抗多种实验性心律失常,已制成汉防己甲素注射液用于治疗心律失常;第二十一,强心作用,能增强心肌收缩力,增加心输出量;第二十二,利尿作用,能增加尿量,促进体内水分和代谢废物的排泄;第二十三,镇咳作用,能抑制咳嗽中枢,减轻咳嗽;第二十四,祛痰作用,能促进呼吸道黏膜分泌,稀释痰液,易于咳出;第二十五,平喘作用,能缓解支气管平滑肌痉挛,减轻喘息症状;第二十六,镇静作用,能抑制中枢神经系统,镇静安神;第二十七,镇痛作用,粉防己碱能提高痛阈,减轻疼痛,具有显著的镇痛作用;第二十八,抗溃疡作用,能抑制胃酸分泌,保护胃黏膜,促进溃疡愈合;第二十九,解痉作用,能缓解平滑肌痉挛,减轻胃肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛;第三十,促进消化作用,能促进胃液和消化液分泌,促进消化,增进食欲;第三十一,增进食欲作用,能刺激味觉感受器,增进食欲;第三十二,改善微循环作用,能扩张微血管,加快血流速度,改善微循环;第三十三,保护肾脏作用,能减轻肾脏损伤,降低尿蛋白,改善肾功能,抗肾纤维化;第三十四,保护神经作用,能保护神经细胞,减轻神经损伤;第三十五,改善记忆作用,能改善学习记忆能力;第三十六,抗抑郁作用,能改善抑郁症状;第三十七,抗焦虑作用,能改善焦虑症状;第三十八,促进造血作用,能促进红细胞、血红蛋白生成,改善贫血;第三十九,抗辐射作用,能减轻辐射损伤;第四十,抗突变作用,能抑制基因突变,预防肿瘤发生;第四十一,促进伤口愈合作用,能促进肉芽组织生长,加速伤口愈合;第四十二,抗纤维化作用,粉防己碱能抑制成纤维细胞增殖,减少胶原合成,用于治疗肺纤维化、肝纤维化、肾纤维化等。
防己的用药禁忌和注意事项:
1. 本品苦寒较甚,不宜大量使用,以免损伤胃气。食欲不振及阴虚无湿热者忌用。防己苦寒,能祛风止痛、利水消肿、清湿热,苦寒较甚,大量使用可损伤胃气,导致食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,应严格控制用量,不可大量使用。食欲不振、脾胃虚弱者不宜使用,以免苦寒伤胃,加重食欲不振。阴虚无湿热者不宜使用,以免苦寒伤阴,加重阴虚症状。
2. 阴虚而无湿热者慎服。防己苦寒,能祛风止痛、利水消肿、清湿热,阴虚而无湿热、口干咽燥、潮热盗汗、舌红少苔、脉细数者不宜使用,以免苦寒伤阴,加重阴虚症状。《本草经疏》记载"凡胃虚阴虚,自汗盗汗,口苦舌干,肾虚小水不利,及胎前产后血虚,虽有下焦湿热,慎毋用之,犯则为害非浅"。
3. 脾胃虚寒者忌用。防己苦寒,能祛风止痛、利水消肿,脾胃虚寒、脘腹冷痛、食欲不振、大便溏泄者不宜使用,以免苦寒伤胃,加重虚寒症状。
4. 虚寒水肿者慎用。防己苦寒,能利水消肿,虚寒水肿、畏寒肢冷、腰膝冷痛、小便清长、大便溏泄者不宜使用,以免苦寒伤阳,加重虚寒水肿。
5. 孕妇慎用。防己苦寒,能祛风止痛、利水消肿、活血,孕妇应在医师指导下使用,不可自行大量使用,以免苦寒伤胎、利水伤胎。
6. 哺乳期女性慎用。防己能通过乳汁分泌,哺乳期女性使用可能影响婴儿,应慎用。
7. 儿童慎用。防己苦寒,儿童脾胃功能较弱,应在医师指导下使用,不可自行使用。
8. 老年人慎用。老年人心功能、肝肾功能减退,对防己的苦寒之性和利水作用敏感,应慎用,必须使用时应从小剂量开始,密切观察,避免利水过度导致电解质紊乱。
9. 肝肾功能不全者慎用。防己含生物碱,主要经肝脏代谢、肾脏排泄,肝肾功能不全者使用可能导致药物蓄积,加重肝肾功能损伤,应慎用,必须使用时应减量,并密切监测肝肾功能。
10. 不宜长期大量服用。防己苦寒,长期大量服用可能损伤脾胃阳气,导致食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹胀、电解质紊乱(低钾、低钠等)等,应中病即止,不可长期连续服用。
11. 注意不良反应。防己口服后一般无明显不良反应,少数患者可能出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹胀、口干、口苦、食欲不振、头晕、头痛、皮疹、瘙痒、电解质紊乱(低钾、低钠等)等,一般停药后可缓解。过量服用可引起中毒,出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头晕、头痛、心悸、血压下降、呼吸困难、抽搐、昏迷、呼吸衰竭、循环衰竭、肝肾功能损伤等症状,应严格控制用量,不可超量服用。粉防己碱(汉防己甲素)静脉注射过快可引起头晕、恶心、呕吐、心悸、血压下降等,应缓慢静脉注射。个别患者可能出现过敏反应,如皮疹、瘙痒、哮喘、过敏性休克等,应停药观察,过敏体质者慎用。
12. 注意药物相互作用。防己含生物碱,不宜与酸性药物同用,以免生物碱成盐,影响吸收。防己含鞣质,不宜与铁剂、钙剂、生物碱类药物同用,以免形成沉淀,降低疗效。防己含黄酮类成分,不宜与金属离子类药物如铁剂、钙剂同用,以免形成络合物,降低疗效。防己含粉防己碱,不宜与降压药同用,以免导致血压过低。防己含粉防己碱,不宜与抗心律失常药同用,以免加重心脏抑制。防己含粉防己碱,不宜与镇静催眠药同用,以免加重中枢抑制。防己含粉防己碱,不宜与免疫抑制剂同用,以免加重免疫抑制。防己不宜与抗凝药同用,以免增加出血风险。防己不宜与降血糖药同用,以免导致血糖过低。防己不宜与利尿剂同用,以免导致低钾血症、低钠血症。防己不宜与强心苷类药物如地高辛同用,以免增加强心苷毒性,导致心律失常。
13. 注意品种鉴别。防己与粉防己名称相似,粉防己是防己的正品,两者为同一药物。防己与汉防己名称相似,汉防己是粉防己的别名,两者为同一药物。防己与广防己名称相似,均能祛风止痛、利水消肿,但来源和毒性不同:防己(粉防己/汉防己)为防己科植物粉防己的干燥根,含粉防己碱等生物碱,无毒或有小毒;广防己为马兜铃科植物广防己的干燥根,含马兜铃酸,有肾毒性,可导致肾衰竭,已被国家禁用。应注意鉴别,不可混用,广防己有肾毒性,不可使用。防己与木防己名称相似,均能祛风止痛、利水消肿,但来源和功效不同:防己(粉防己/汉防己)为防己科植物粉防己的干燥根,能祛风止痛、利水消肿,偏于利水消肿;木防己为防己科植物木防己的干燥根,能祛风止痛、利水消肿、解毒,偏于祛风止痛。应注意鉴别,不可混用。防己与汉防己、粉防己、木防己、广防己名称相似,应注意鉴别,临床使用的是粉防己(汉防己),广防己已被禁用。
防己的贮藏:置干燥处,防霉,防蛀。
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