土木香的化学成分与药理作用

土木香的化学成分主要包括挥发油、菊糖、三萜类、生物碱类及微量元素等多种成分。土木香根含菊糖达44%左右，含挥发油1%至2%，油中主成分是土木香内酯、异土木香内酯、二氢异土木香内酯、土木香酸、土木香醇及三萜类成分达玛二烯醇乙酸酯、大牻牛儿烯D内酯及1-去氧-8-表狭叶依瓦菊素。菊糖是土木香的主要碳水化合物成分，含量高达44%，具有免疫调节、抗肿瘤、降血糖、降血脂、促进肠道健康等生物活性。挥发油是土木香的重要活性成分，含量为1%至2%，其中土木香内酯和异土木香内酯是挥发油的主要成分，也是土木香的质量控制指标成分。土木香内酯具有驱虫、抗菌、抗炎、抗肿瘤、祛痰等多种生物活性。异土木香内酯具有驱虫、抗菌、抗炎、抗肿瘤等生物活性。二氢异土木香内酯具有驱虫、抗菌等生物活性。土木香酸、土木香醇具有抗菌、抗炎等生物活性。三萜类成分如达玛二烯醇乙酸酯、大牻牛儿烯D内酯等具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等生物活性。这些化学成分共同构成了土木香健脾和胃、行气止痛、驱虫功效的物质基础。

在驱虫作用方面，土木香具有显著的驱虫作用。土木香挥发油所含土木香内酯及其衍生物易溶于醇而不溶于水，化学结构与山道年类似，驱虫作用较山道年好而毒性较低。异土木香内酯、二氢异土木香内酯的药理作用和毒性都类似山道年。土木香的驱虫作用为其治疗虫积腹痛、蛔虫病、绦虫病等提供了科学依据。土木香内酯是其驱虫作用的主要物质基础，能够麻痹或杀灭肠道寄生虫，使寄生虫失去活动能力，随粪便排出体外。土木香的驱虫作用温和，安全性较高，是治疗肠道寄生虫病的常用药物。

在抗菌作用方面，土木香具有显著的抗菌作用。经体外试验，土木香内酯在0.1μg/ml浓度时，即能抑制结核杆菌的生长。感染人型结核杆菌的豚鼠，口服土木香内酯能延迟发病但不能完全制止。此外土木香对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌与绿脓杆菌有抑制作用，对皮肤真菌亦有抑制作用。土木香的抗菌作用为其治疗痢疾、肠炎、肺结核、皮肤真菌感染等提供了科学依据。土木香内酯是其抗菌作用的主要物质基础，能够抑制细菌的生长繁殖，破坏细菌的细胞膜和细胞壁，抑制细菌的蛋白质合成和核酸复制。土木香对结核杆菌的抑制作用尤为显著，在极低浓度下即能抑制结核杆菌的生长，为其治疗肺结核提供了科学依据。

在对心血管系统的作用方面，土木香内酯低浓度兴奋，较高浓度抑制离体蛙心，使心脏停止于舒张期。对蛙后肢灌流及兔耳血管灌流，低浓度时有轻微扩张作用，高浓度时则收缩。家兔静脉注射少量，血压先微升，继而缓慢下降，大量则一开始即为降压，呼吸抑制。土木香对心血管系统的作用为其治疗高血压、冠心病等提供了一定的科学依据。在对消化系统的作用方面，土木香能抑制离体兔肠，降低小肠过高的运动及分泌功能。土木香对消化系统的作用为其治疗胃痛、腹痛、腹泻、痢疾等提供了科学依据。土木香能抑制小肠过高的运动及分泌功能，从而产生解痉止痛、涩肠止泻的作用。在对子宫的作用方面，土木香对离体兔子宫亦有抑制作用，但在极低浓度时对子宫可有兴奋作用。土木香对子宫的作用为其治疗胎动不安提供了一定的科学依据。在对神经系统的作用方面，土木香对蛙的骨骼肌及运动神经末梢为麻痹作用，使疲劳曲线缩短。土木香对神经系统的作用为其治疗神经痛、肌肉痛等提供了一定的科学依据。在毒理作用方面，土木香内酯给家兔口服或皮下注射，大量可升高血糖，中等剂量可降低血糖，且抑制食物性高血糖。对蛙、小鼠及家兔的一般毒性为自发活动及反射活动麻痹，以后呼吸停止而死。呼吸停止后心脏还保持短时间搏动，因此考虑是中枢性的。异土木香内酯毒性较小，二氢异土木香内酯毒性更小。人应用过量根可发生四肢疼痛、吐、泻、眩晕及皮疹，其中含毒性很强的蛋白质。在安全性评价方面，土木香在临床推荐剂量范围内使用是较为安全的，但因含毒蛋白成分，过量服用可发生四肢疼痛、吐泻、眩晕及皮疹等症状，故应严格控制剂量，不宜过量服用。土木香的现代研究还在不断深入，其化学成分、药理作用、临床应用等有待进一步研究，以更好地开发和利用这一健脾和胃、行气止痛的良药。土木香的制剂如土木香内酯片、土木香挥发油胶囊等在临床上应用广泛，疗效确切，为虫积腹痛、痢疾、肺结核等患者提供了有效的治疗选择。